ARRY-380，也称为neratinib，是一种靶向治疗乳腺癌的药物。下面是关于它的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
药物名：ARRY-380（neratinib）
化学名：4-[(3-Chloro-4-([1,3]thiazol-2-ylamino)phenyl)amino]-6-[5-fluoro-7-(3-methylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-2-yl]quinoline-3-carbonitrile
化学式：C30H29ClFN7O
分子量：557.06 g/mol
用途：
ARRY-380主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌。HER2是一种蛋白质，过度表达会导致乳腺癌细胞的快速增殖。ARRY-380具有抑制HER2受体的能力，从而阻断乳腺癌细胞的生长和扩散。
| 中文名 | ARRY-380 |
| 英文名 | ARRY-380 |
| 别名 | 妥卡替尼 化合物FEXARAMINE 化合物IRBINITINIB HER2抑制剂(IRBINITINIB) 6-[5-[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基] |
| 英文别名 | ARRY-380 ONT-380) ONT-380) N4-(4-([1 Irbinitinib Irbinitinib(ARRY380) IRBINITINIB(ARRY-380 Irbinitinib (ARRY-380,Tucatinib,ONT 380) N6-(4,5-Dihydro-4,4-dimethyl-2-oxazolyl)-N4-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4,6-quinazolinediamine 4,6-QuinazolinediaMine,N6-(4,5-dihydro-4,4-diMethyl-2-oxazolyl)-N4-[3-Methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]- |
| CAS | 937263-43-9 |
| EINECS | 200-001-8 |
| 化学式 | C26H24N8O2 |
| 分子量 | 480.52 |
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数 | 6.61±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8℃ |
| 体外研究 | ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂，在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果。在细胞实验中，ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍，对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样。 |
| 体内研究 | ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长。在很多小鼠肿瘤模型，如乳腺肿瘤(BT-474,MDA-MB-453)、卵巢肿瘤（SKOV-3）、胃癌（N87）模型中，都有较高活性。在BT-474模型中，ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退。 |
