| 中文名 | 盐酸维拉唑酮 |
| 英文名 | 5-[4-[4-(5-Cyanoindol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl]benzofuran-2-carboxamidehydrochloride |
| 别名 | 盐酸维拉唑酮 盐酸维拉佐酮 维拉唑酮中间体2 盐酸维拉佐酮API 盐酸维拉佐酮及中间体 盐酸维拉唑酮 API 盐酸维拉佐酮, 一种 5-HT1A受体部分激动剂 5-(4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐 |
| 英文别名 | CS-796 EMD-68843 EMD68843 SB659746A EMD68843 SB-659746A VILAZODONE SB659746A VilazodoneHCl Vilazodonehydrochloride VilazodoneIntermediate 2 5-[4-[4-(5-Cyanoindol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl]benzofuran-2-carboxamidehydrochloride 5-[4-[4-(5-Cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl]-2-benzofurancarboxamidehydrochloride |
| CAS | 163521-08-2 |
| EINECS | 695-883-8 |
| 化学式 | C26H28ClN5O2 |
| 分子量 | 477.98582 |
| 熔点 | 279°C(lit.) |
| 沸点 | 745.1℃ at 760 mmHg |
| 闪点 | 9℃ |
| 溶解度 | DMSO: soluble20mg/mL, clear |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | Hygroscopic |
| 外观 | powder |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | Vilazodone结合人5-HT1A受体和SERT的IC 50分别为0.2 nM和0.5nM。Vilazodone对重组人与大鼠，豚鼠，小鼠和狨猴自然组织5-HT1A受体显示高亲和力（PKI≥9.3）。 |
| 体内研究 | Vilazodone选择性增强大鼠前额叶皮层的血清素产量。在超声发声的焦虑大鼠模型中，Vilazodone通过行为的评价表明抗焦虑功效。在强迫游泳试验中，单剂量Vilazodone也显示有效。Vilazodone（1-10 毫克/千克，口服）剂量依赖性地置换体内[3 H] DASB（N，N-二甲基-2-（2-氨基-4-氰基苯硫基）苄胺）结合大鼠大脑皮质和海马，表明Vilazodone在体内占据5 -羟色胺转运蛋白。在自由活动大鼠额叶皮质中，Vilazodone（10毫克/公斤，口服）被证实会导致细胞外5-HT增加2倍，但去甲肾上腺素或多巴胺水平没有改变。 在大鼠中，Vilazodone在剂量高于5毫克/公斤时影响了惊吓的应激增强作用。在10毫克/千克剂量时，Vilazodone增加了惊吓的压力升高。Vilazodone（20毫克/公斤和40 毫克/公斤）抑制惊吓的应激增强作用的影响。在大鼠中，所有剂量的Vilazodone增加了惊吓的压力升高。在豚鼠中缝背核中，Vilazodone在100 nM时对5-HT的流出没有影响，但在1mM时显著降低5-羟色胺的外排。在豚鼠中缝背核中，Vilazodone显著增加5 - 羟色胺再吸收半衰期。 |
