| 中文名 | 索非布韦 |
| 英文名 | PSI7977 |
| 别名 | 索非布韦 索菲布伟 索氟布韦 索罗布维 索菲布韦 索菲布韦 晶型6 索氟布(晶型6) 索氟布韦 晶型6 索非布韦杂质20 索罗布维 晶型6 索氟布韦(原料药) API及相关中间体 索非布韦(索弗布韦) 索非布韦 GS-7977 SOFOSBUVIR索非布韦 GS-7977 N-[[P(S),2'R]-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-P-苯基-5'-尿苷酰基]-L-丙氨酸异丙酯 N-[[P(S),(2'R)]-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-5'-苯氧基磷酰基尿苷]-L-丙氨酸异丙酯 |
| 英文别名 | GS 7977 GS-7977 Psi-7977 PSI-7977 PSI7977 Sofosbuvir SOFOSBUVIR sovaldiAPI SophyBouvet sofosbuvirform6 sofosvuvirform6 Sofosbuvir1190307-88-0 PSI-7977Discontinued Sofosbuvir and intermediates L-Alanine,N-[[p(S),2'R]-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-methyl-p-phenyl-5'-uridylyl]-,1-methylethyl ester L-Alanine,N-[[P(S),2'R]-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-Methyl-P-phenyl-5'-uridylyl]-,1-Methylethyl ester (S)-isopropyl2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-Methyltetrahydrofuran-2-yl)Methoxy)(phenoxy)phosphoryl)aMino)propanoate (S)-isopropyl2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2-yl)methoxy)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate Isopropyl(2S)-2-{[(S)-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydro-2-furanyl]methoxy}(phenoxy)phosphoryl]amino}propanoate |
| CAS | 1190307-88-0 1064684-44-1 |
| EINECS | 695-717-4 |
| 化学式 | C22H29FN3O9P |
| 分子量 | 529.45 |
| 密度 | 1.41 |
| 熔点 | 122-124°C |
| 溶解度 | DMSO (Slightly), Methanol (Slightly) |
| 酸度系数 | 9.39±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 外观 | Solid |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | 作为HCV NS5B聚合酶抑制剂, PSI-7977比PSI-7976更有效抑制HCV RNA复制,EC50分别为92 nM 和1.07 μM，EC90 分别为0.29 μM和 2.99 μM, 相应地，克隆A细胞与 PSI-7977 温育，比克隆A细胞与PSI-7976温育，产生更高浓度PSI-7409。PSI-7977是CatA的有效底物，形成PSI-352707，比PSI-7976效果高30多倍。 S282T NS5B 聚合酶突变型而不是S96T突变型抗PSI-7977，EC90从0.42 μM 提高到7.8 μM。在 8天 细胞毒性检测中， PSI-7977作用于Huh7,HepG2, BxPC3, 和CEM细胞没有毒性，浓度高达100μM。PSI-7977处理HepG2细胞14天，抑制mtDNA和rDNA, IC90分别为72.1 μM和 68.6 μM。PSI-7977有效抑制基因型(GT) 1a, 1b, 和 2a复制，以及含GT 2a, 2b,和3a NS5B聚合酶的嵌合复制。JFH-1 NS5B 区序列分析说明 选择在 S282T出现前后的其他氨基酸变化,包括T179A, M289L, I293L,M434T, 和H479P, 必需抗PSI-7977。 |
