| 中文名 | 乐伐替尼 |
| 英文名 | Lenvatinib |
| 别名 | 奎宁树 乐伐替尼 XL147 类似物 PI3KS抑制剂(XL147) 4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺 N-[3-(2,1,3-苯并噻二唑-5-氨基)-2-喹喔啉基]-4-甲基苯磺酰胺 N-[3-(苯并[C][1,2,5]噻二唑-5-基氨基)喹喔啉-2-基]-4-甲基苯磺酰胺 N-[3- (苯并[C][1,2,5]噻二唑-5-基氨基)喹喔啉-2-基]-4-甲基苯磺酰胺 |
| 英文别名 | XL147 XL-147 SAR245408 Lenvatinib PI3KinhibitorX XL-147(SAR245408) N-[3-(2,1,3-Benzothiadiazol-5-ylamino)-2-quinoxalinyl]-4-methylbenzenesulfonamide, 4-{3-chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxyquinoline-6-carboxamide N-[3-(Benzo[c][1,2,5]thiadiazol-5-ylaMino)quinoxalin-2-yl]-4-MethylbenzenesulfonaMide N-[3-(2,1,3-Benzothiadiazol-5-ylamino)-2-quinoxalinyl]-4-methylbenzenesulfonamideXL 147 |
| CAS | 417716-92-8 956958-53-5 |
| 化学式 | C21H16N6O2S2 |
| 分子量 | 448.52 |
| InChI | InChI=1/C21H19ClN4O4/c1-29-19-10-17-13(9-14(19)20(23)27)18(6-7-24-17)30-12-4-5-16(15(22)8-12)26-21(28)25-11-2-3-11/h4-11H,2-3H2,1H3,(H2,23,27)(H2,25,26,28) |
| 密度 | 1.538 |
| 沸点 | 638.9±65.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 333.144°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.697 |
| 酸度系数 | 6.71±0.30(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂，作用于p110α时IC50为40nM。XL147抑制PI3K亚型，是ATP竞争性抑制剂。在HER2过量表达的人类乳腺癌细胞系中，用XL147处理，抑制AKT和S6的磷酸化，且诱导HER3和其他RTK的表达和磷酸化作用。在HER2+细胞中,HER2酪氨酸激酶催化HER3磷酸化作用，导致pAKT的部分恢复，限制XL147的抗癌活性。HER3的降低或者用抗HER2药剂trastuzumab或lapatinib处理使HER2+乳腺癌细胞对XL147敏感。用XL147处理，抑制所有实验细胞的单层细胞生长，包括 BT474,HCC1937等等，这种抑制存在剂量依赖性。XL147的主要功效是抑制细胞增殖。XL147浓度为20μM时诱导细胞死亡。XL147抑制PI3K，存在剂量依赖性。抑制细胞凋亡的XL147诱导cyclinD1和pRB降低，且诱导CDK抑制剂p27KIPI的水平升高，作用于PARP和cleavedPARP时的改变不明显。用XL147处理，导致pAKTS473/T308和pS6S240/244降低，也存在剂量依赖性。XL147也正向调节HER3和/或pHER3Y1289的水平。HER2过量表达的细胞,多受体酪氨酸激酶（包括HER3）的磷酸化和表达得到正向调节，随后PI3K受到抑制。抑制PI3K，而诱导产生HER3, InsR,IGF1R, 和FGFR2 mRNAs ，FoxO1的降低和FoxO3a转录因子阻断这种诱导。在HER2+细胞中, HER3siRNA的降低或者和HER2抑制剂Trastuzumab或Lapatinib联用增强XL147诱导细胞死亡，且增强抑制pAKT和pS6的效果。Trastuzumab和lapatinib中任一个和XL147协同作用增强抑制pAKT和BT474移植瘤的生长。 XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂，作用于p110α时IC50为40nM。XL147抑制PI3K亚型，是ATP竞争性抑制剂。在HER2过量表达的人类乳腺癌细胞系中，用XL147处理，抑制AKT和S6的磷酸化，且诱导HER3和其他RTK的表达和磷酸化作用。在HER2 |
| 体内研究 | 携带BT474移植瘤的无胸腺鼠随机用XL147, lapatinib,trastuzumab,或XL147及每种HER2拮抗剂处理。每种单一疗法明显抑制肿瘤生长，其中有八分之一鼠用trastuzumab单一治疗的，其肿瘤完全衰退。联合给药比单独用药效果高很多。Trastuzumab和XL147联用,而不是lapatinib和XL147联用处理,诱导八分之三的肿瘤反应。任何一种处理都没有明显的药物相关毒性。XL147和trastuzumab联用抑制pHER3比其他处理效果高很多。XL147和lapatinib联用，或者XL147和trastuzumab联用处理肿瘤，导致核pAKT明显低于单独给药的组别。在三组单独给药中,XL147是唯一显示抑制核pAKT水平的。细胞质pAKT水平没有明显改变。 携带BT474移植瘤的无胸腺鼠随机用XL147, lapatinib,trastuzumab,或XL147及每种HER2拮抗剂处理。每种单一疗法明显抑制肿瘤生长，其中有八分之一鼠用trastuzumab单一治疗的，其肿瘤完全衰退。联合给药比单独用药效果高很多。Trastuzumab和XL147联用,而不是lapatinib和XL147联用处理,诱导八分之三的肿瘤反应。任何一种处理都没有明显的药物相关毒性。XL147和trastuzumab联用抑制pHER3比其他处理效果高很多。XL147和lapatinib联用，或者XL147和trastuzumab联用处理肿瘤，导致核pAKT明显低于单独给药的组别。在三组单独给药中,XL147是唯一显示抑制核pAKT水平的。细胞质pAKT水平没有明显改变。 |
乐伐替尼CAS: 417716-92-8;956958-53-5原料供应发货工厂含税运
2024-11-28 08:00 220.184.144.204 1次
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- 研发总监
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产品详细介绍
| 成立日期 | 2022年03月08日 | ||
| 法定代表人 | 段晓强 | ||
| 注册资本 | 200 | ||
| 主营产品 | 司美格鲁肽，阿法诺肽，索玛鲁肽，他达那非，甾体激素原料，生长激素原料，盐酸氮芥，磷酸奥司他韦，奥司他韦，盐酸特布他林 99.5％ ，盐酸奥洛他定 99.6％，盐酸萘必洛尔，替尔泊肽Tirzepatide2023788-19-2，索马鲁肽 Sermaglutide910463-68-2，瑞他肽Retatrutide2381089-83-2，布美诺肽PT-141 189691-06-3 | ||
| 经营范围 | 一般项目：生物化工产品技术研发；技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广；科技推广和应用服务；技术推广服务；化工产品销售（不含许可类化工产品）；农业科学研究和试验发展；第一类医疗器械销售；化妆品零售（除依法须经批准的项目外，凭营业执照依法自主开展经营活动） | ||
| 公司简介 | 南京辰瑞晟生物医药科技有限公司是一家从事医药原料、医药中间体等一系列产品的生产、经营与销售的业务。位于风景秀丽的香洲区化学工业园区，是香洲区大型的从事精细化工，香精香料，食品添加剂，医药原料及中间体等产品的研究，开发，生产，经营，销售于一体的高科技化工企业。拥有完善的体系和健全质量制度；拥有多套高压液相色谱仪，气相色谱仪和紫外分光光度计等高效高灵敏度的分析仪器，对产品进行有效的分析和排查。公司投入 ... | ||
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