| 中文名 | ARN509 |
| 英文名 | ARN509 |
| 别名 | 阿帕鲁胺 阿帕他胺 阿帕鲁他胺 来他替尼杂质 阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)是第2代非甾体雄激素受体抑制药,用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌 4-[7-[6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基]-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰 |
| 英文别名 | AR509 ARV-509 ARN 509 ARN-509 4-(7-(6-cyano-5-(trifluoroMethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspirooctan-5-yl)-2-fluoro-N-MethylbenzaMide 4-[7-[6-Cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide Benzamide,4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl- 4-[7-[6-Cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamideARN-509 |
| CAS | 956104-40-8 |
| EINECS | 807-449-9 |
| 化学式 | C21H15F4N5O2S |
| 分子量 | 477.43 |
| 密度 | 1.59±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数 | 13.83±0.46(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509可以有效的与1 nM R1881竞争从而 阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平， IC50 为0.2 μM |
| 体内研究 | 在携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服)会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果**，抑制作用具有剂量依赖特性。用10 mg/kg/天剂量的 ARN-509处理 28天，可以使 缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服)会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖 。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2 到 3 小时。 在带有转移性CRPC 病人中ARN-509在 30到 300 mg剂量范围内会导致PSA的持续下降 。 在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解 |
ARN 509(ARN 509) CAS: 956104-40-8仅供科研实验原料定制发货
2024-12-04 08:00 122.234.222.165 1次
- 发布企业
- 南京辰瑞晟生物医药科技有限公司商铺
- 认证
- 资质核验：已通过营业执照认证入驻顺企：第2年主体名称：南京辰瑞晟生物医药科技有限公司组织机构代码：91320114MA7K05GC1C
- 报价
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- 品牌
- CRS
- 型号
- CMO
- 产地
- 国产
- 关键词
- 医药中间体
- 所在地
- 南京市雨花台区安德门大街57号楚翘城5幢503-008室（营销中心地址）
- 联系电话
- 0571-87428035
- 全国服务热线
- 15360676961
- 研发总监
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产品详细介绍
| 成立日期 | 2022年03月08日 | ||
| 法定代表人 | 段晓强 | ||
| 注册资本 | 200 | ||
| 主营产品 | 司美格鲁肽，阿法诺肽，索玛鲁肽，他达那非，甾体激素原料，生长激素原料，盐酸氮芥，磷酸奥司他韦，奥司他韦，盐酸特布他林 99.5％ ，盐酸奥洛他定 99.6％，盐酸萘必洛尔，替尔泊肽Tirzepatide2023788-19-2，索马鲁肽 Sermaglutide910463-68-2，瑞他肽Retatrutide2381089-83-2，布美诺肽PT-141 189691-06-3 | ||
| 经营范围 | 一般项目：生物化工产品技术研发；技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广；科技推广和应用服务；技术推广服务；化工产品销售（不含许可类化工产品）；农业科学研究和试验发展；第一类医疗器械销售；化妆品零售（除依法须经批准的项目外，凭营业执照依法自主开展经营活动） | ||
| 公司简介 | 南京辰瑞晟生物医药科技有限公司是一家从事医药原料、医药中间体等一系列产品的生产、经营与销售的业务。位于风景秀丽的香洲区化学工业园区，是香洲区大型的从事精细化工，香精香料，食品添加剂，医药原料及中间体等产品的研究，开发，生产，经营，销售于一体的高科技化工企业。拥有完善的体系和健全质量制度；拥有多套高压液相色谱仪，气相色谱仪和紫外分光光度计等高效高灵敏度的分析仪器，对产品进行有效的分析和排查。公司投入 ... | ||
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