| 中文名 | 盐酸奈必洛尔 |
| 英文名 | Nebivolol hydrochloride |
| 别名 | 盐酸萘必洛尔 盐酸奈必洛尔 盐酸奈必诺尔 盐酸奈比洛尔 奈必洛尔盐酸盐 奈必洛尔杂质1 奈比洛尔盐酸盐 奈必洛尔盐酸盐, 一种选择性Β1拮抗剂 双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺盐酸盐 |
| 英文别名 | Nebilet R-67555 Nebilox Lobivon Narbivolol Nebivolol hcl Nebivolol hydrochloride RAC NEBIVOLOL, HYDROCHLORIDE NEBIVOLOLHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE) a,a(Iminodimethylene)bis[6-fluoro-2-chromanmethanol]Hydrochloride 2,2'-iminobis[1-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl)ethanol]hydrochloride a,a'-[Iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanolhydrochloride rel-(aR,a′R,2R,2′S)-a,a′-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol]hydrochloride |
| CAS | 152520-56-4 169293-50-9 |
| EINECS | 1806241-263-5 |
| 化学式 | C22H26ClF2NO4 |
| 分子量 | 441.8959464 |
| InChI | InChI=1/C22H25F2NO4.ClH/c23-15-3-7-19-13(9-15)1-5-21(28-19)17(26)11-25-12-18(27)22-6-2-14-10-16(24)4-8-20(14)29-22;/h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H,1-2,5-6,11-12H2;1H |
| 熔点 | 220-222°C |
| 沸点 | 600.5°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 316.9°C |
| 蒸汽压 | 2.88E-15mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: ≥20mg/mL |
| 存储条件 | room temp |
| 外观 | powder |
| 颜色 | white to off-white |
| Merck | 14,6432 |
| 体外研究 | 在制备兔肺膜时，Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(K i 值为0.9 nM，beta2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性，有CGP 207.12 A (300 nM, Ki β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在时，通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断K i(β2)/K i (β1)值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs)，降低细胞增殖，这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol处理haCSMCs7天，引起细胞生长明显降低，IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和TGFβ刺激加速的haCSMC增殖，IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 MNebivolol处理haCSMCs 48小时，诱导适度凋亡，凋亡达23%，且降低S期细胞数量，从16%降到5%。 |
| 体内研究 | Nebivolol(开始10分钟静脉注射，然后口服处理)处理患心肌梗塞(MI)大鼠，降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化,降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠，稍微降低平均血压(MBP)。 |
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