研发生产盐酸托莫西汀API

中文名称:盐酸托莫西汀

中文同义词:盐酸阿托莫西汀;盐酸托莫西汀;阿托莫西汀;盐酸托莫西;盐酸托莫西汀D3;(R)-托莫西汀盐酸盐;盐酸托莫西汀杂质

英文名称:Atomoxetine hydrochloride

英文同义词:ATOMOXETINE;ATOMOXETINE HCL;ATOMOXETINEHYDROCHLORIDE;METHYL-(3-PHENYL-3-O-TOLYLOXY-PROPYL)-AMINEHYDROCHLORIDE;(R)-N-METHYL-GAMMA-(2-METHYLPHENOXY)-BENZENEPROPANAMINEHYDROCHLORIDE;(r)-tomoxetine hydrochloride;TOMOXETINEHYDROCHLORIDE;Atomoxetine HCI

CAS号:82248-59-7

分子式:C17H22ClNO

分子量:291.82

EINECS号:200-659-6

用途：小分子抑制剂;神经系统;API;医药原料;神经信号

作用机制

注意缺陷多动障碍（ADHD）患者是由于前额皮质去甲肾上腺素（NE） 和多巴胺（DA） 能不足。

盐酸托莫西汀是去甲肾上腺素回收阻断药，能够增加去甲肾上腺素的浓度。哌-甲酯为去甲肾上腺素和多巴胺双回收阻断药。这是两者区别的地方。

药效学

盐酸托莫西汀为一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制药，其治疗ADHD的确切机制尚不明确，但体外神经递质摄取和耗竭试验结果显示，可能与其选择性抑制突触前膜去甲肾上腺素转运体相关。

药动学

盐酸托莫西汀口服吸收迅速，口服后1-2小时达血药峰浓度。CYP2D6快代谢（EM）者的口服生物利用度约为63%，PM者约为94%。总蛋白结合率为98%，主要与白蛋白结合。本药主要经CYP2D6代谢，主要代谢物为4-羟基托莫西汀[与本药活性相当，但在血浆中浓度较低（在EM者中为本药的1%，在PM者中为本药的0.1%）]，*后经葡萄糖醛酸化。但在PM者中，有少量本药经CYP2C19和其他CYP代谢，代谢产物为N-去甲基托莫西汀[活性极低，在血浆中浓度亦较低（在EM者中为本药的5%，在PM者中为本药的45%）]。本药在EM者、PM者中的平均表观血浆清除率分别为0.35L/（kg·h）和0.03L/（kg·h），主要以4-羟基托莫西汀-O-葡萄糖醛酸随尿液排泄（＞给药量的80%），少量随粪便排出（＜给药量的17%）；极少量（＜给药量的3%）以原形药物排泄。本药在EM者、PM者中的平均半衰期分别为5.2小时和21.6小时。

在终末期肾病的EM患者中，本药经体重对剂量校正后的暴露量与健康者无异。在中、重度肝功能不全的EM患者中，本药的暴露量（AUC）较健康者增加。

在儿童和青少年中，本药的药动学与成人相似。